Object
Title: Antagoniści receptora 5-HT6 z grupy pochodnych pirydynylopiperazyny o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy
Abstrakt:
Receptory serotoninowe 5-HT6 zlokalizowane są głównie w ośrodkowym układzie nerwowym. W wyniku zablokowania receptorów 5-HT6 podnosi się poziom acetylocholiny oraz kwasu glutaminowego - neurotransmiterów odpowiedzialnych za funkcje poznawcze, koncentrację i pamięć. Niniejsza praca obejmuje syntezę nowych pochodnych pirydynylopiperazyny o antagonistycznym działaniu na receptory 5-HT6 zaprojektowanych w oparciu o cztery kluczowe elementy strukturalne: dodatnio naładowany atom, pierścień aromatyczny, grupę akceptorową wiązania wodorowego oraz ugrupowane hydrofobowe. Synteza związków opierała się głównie na Reakcji Katritzkiego – formowanie pierścienia pirydynowego w jednoetapowym procesie z zastosowaniem jako substratów ketonów α,β-nienasyconych, amin oraz 1H-benzotriazolo-1-acetonitrylu. Otrzymane związki w postaci wolnych zasad przeprowadzono w sole kwasu chlorowodorowego lub fumarowego. Przeprowadzone badania pozwoliły na otrzymanie związku 98 (1-[4-(4-metoksyfenylo)-6-(oksan-4-ylometylo)pirydyn-2-ylo]-4-metylopiperazyny) wykazującego bardzo wysokie powinowactwo do receptora 5-HT6. Związek charakteryzował się silnym działaniem antagonistycznym na receptor 5-HT6 oraz dobrą selektywnością wobec receptorów D2, H1 i α1. Dla otrzymanej nowej pochodnej pirydynylopiperazyny 98 uzyskano również bardzo dobre wyniki w zakresie przenikalności bariery krew-mózg oraz inhibicji enzymów cytoc ; hromu P450. Otrzymane rezultaty mogą stanowić obiecującą perspektywę w poszukiwaniu nowych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Instytucja nadająca tytuł:
Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Object collections:
Last modified:
Apr 8, 2024
In our library since:
Apr 8, 2024
Number of object content hits:
10
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://www.dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/5070
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-139444 | Apr 8, 2024 |
Objects
Similar
Olszak-Płachta, Marta
Wichur, Tomasz
Rychtyk, Joanna
Lubelska, Annamaria
Siwek, Agata
Barłowska-Trybulec, Marta
Łapińska, Natalia
Zagórska, Agnieszka
