This publication is unavailable to your account. If you have more privileged account please try to use it or contact with the institution connected to this digital library.
Jankowska, Agnieszka Wioleta
2021
Praca doktorska
Poszukiwanie leków w terapii zaburzeń pamięci i nastroju należy do wiodących kierunków badawczych na świecie. Celem pracy doktorskiej było zaprojektowanie i synteza nowych anilidowych oraz benzyloamidowych pochodnych długołańcuchowych amin cyklicznych jako wielofunkcyjnych ligandów receptorów serotoninowych 5-HT1A i 5-HT5 oraz inhibitorów fosfodiesterazy (PDE) 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej. Bibliotekę 90 zaprojektowanych związków otrzymano przy użyciu metod klasycznej chemii organicznej. Zsyntetyzowane pochodne były ligandami receptorów 5-HT1A i 5-HT7 o zróżnicowanym powinowactwie. Wiele z nich wykazało cechy inhibitorów PDE4B i/lub PDE7A. Ponadto, określono zależność struktura-aktywność w badanych seriach związków. Testy funkcjonalne in vitro pozwoliły na wyselekcjonowanie silnych antagonistów receptora 5-HT1A o zróżnicowanych właściwościach antagonistycznych wobec receptora 5-HT7. Badania ADME in vitro umożliwiły wyselekcjonowanie związków o wysokiej przenikalności 1 stabilności metabolicznej. Najbardziej obiecujące pochodne wykazały właściwości pro kognitywne i przeciwdepresyjne in vivo. Określono także ich właściwości neuroprotekcyjne in vitro. Wyniki badań sugerują, że jednoczesna interakcja z receptorami 5-HT1A i 5-HT1 oraz hamowanie PDE4B i/lub PDE7A może stanowić obiecującą strategię leczenia zaburzeń poznawczych i depresyjnych.
Kraków
2 - studia doktoranckie
farmacja
Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne
Chłoń-Rzepa, Grażyna
oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4593
ZB-134218
eng; pol
tylko w bibliotece
Apr 30, 2024
Mar 31, 2022
11
0
http://www.dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4594
RDF
OAI-PMH
Bugno, Ryszard
Chlebek, Iwona
Zajdel, Paweł
Sałaciak, Kinga
Wichur, Tomasz
Datka, Wojciech
Szałaj, Natalia
Citation style: chicago-author-date iso690-author-date chicago-author-date
This page uses 'cookies'. More information I understand