Nie masz uprawnień do wyświetlenia tego obiektu. Aby poprosić o dostęp do niego, wypełnij poniższe pola.
Wichur, Tomasz
2020
Praca doktorska
Opisane w pracy badania obejmują projektowanie nowych związków wielofunkcyjnych o potencjalnym zastosowaniu w terapii choroby Alzheimera, ich syntezę, charakterystykę spektralną oraz analizę wyników testów in vitro i in silico. Pierwszą grupę ligandów stanowią inhibitory beta-sekretazy i cholinoesteraz o właściwościach antyagregacyjnych wobec beta amyloidu (Aβ) i białka tau, zaś drugą - związki łączące antagonizm wobec receptora 5-HT6 z aktywnością hamującą cholinoesterazy. Zastosowane przy projektowaniu modyfikacje strukturalne miały na celu optymalizację oddziaływań z założonymi celami biologicznymi oraz - w przypadku grupy drugiej – poprawę parametrów fizykochemicznych. Związki otrzymano wykorzystując specjalnie opracowane ścieżki syntetyczne, a ich aktywność biologiczną oceniono w następujących testach: hamowania cholinoesteraz metodą Ellmana, hamowania betasekretazy wykorzystujący zjawisko FRET, tioflawinowy T/S in vitro i in cellulo (agregacja Aβ i tau), FRAP i ABTS (właściwości przeciwutleniające), radioreceptorowych badaniach powinowactwa do receptora 5-HT6. Analiza otrzymanych wyników pozwoliła na identyfikację szeregu nowych, związków o wielokierunkowym mechanizmie działania, które stanowią doskonały punkt wyjścia do dalszych badań nad możliwością zastosowania ligandów wielofunkcyjnych w terapii choroby Alzheimera.
Kraków
2 - studia doktoranckie
farmacja
Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne
Więckowska, Anna
oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4441
ZB-132232
eng; pol
tylko w bibliotece
25 mar 2024
20 sty 2022
9
0
http://www.dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4442
RDF
OAI-PMH
Sudoł-Tałaj, Sylwia
Szałaj, Natalia
Panek, Dawid
Olszak-Płachta, Marta
Porębska, Karolina
Rachel, Wojciech
Styl cytowania: chicago-author-date iso690-author-date chicago-author-date
Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji Rozumiem