@misc{Kaczor_Aneta_Nowe_2021, author={Kaczor, Aneta}, address={Kraków}, howpublished={online}, year={2021}, school={Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne}, language={pol; eng}, abstract={Lekooporność jest globalnym problemem w leczeniu zakażeń bakteryjnych oraz chorób nowotworowych. Jednym z rozwiązań jest poszukiwanie adjuwantów zdolnych do blokowania co najmniej jednego mechanizmu lekooporności. Badania prowadzone w ramach niniejszej rozprawy doktorskiej obejmowały poszukiwanie nowych adjuwantów w grupie pochodnych 2-aminoimidazolonu. Nowe związki zostały zaprojektowane na podstawie wcześniej otrzymanych aktywnych pochodnych, a następnie 49 z nich zostało zsyntezowanych w 3-6 etapowych ścieżkach syntetycznych. Celem określenia aktywności otrzymanych związków jako potencjalnych adjuwantów antybiotyków przeprowadzone zostały badania w szczepach bakterii Gram dodatnich oraz Gram ujemnych, natomiast w przypadku adjuwantów leków przeciwnowotworowych badania wykonano w limfocytach T chłoniaka. Dodatkowo, została podjęta próba określenia mechanizmów działania tych związków przy użyciu testów in silico oraz in vitro. W celu określenia „lekopodobieństwa” dla najbardziej obiecujących pochodnych zostały przeprowadzone badania ADMETox oraz właściwości fizykochemicznych. Uzyskane wyniki posłużyły do przeprowadzona analizy zależności struktura – aktywność (SAR). Przeprowadzone badania dla 2-aminoimidazolonów wykazały ich obiecującą aktywność potencjalnych adjuwantów zarówno w terapii zakażeń bakteryjnych, jak i w chemioterapii.}, title={Nowe pochodne 2-aminoimidazolonu, adjuwanty hamujące bakteryjne i nowotworowe mechanizmy lekooporności}, type={Praca doktorska}, keywords={imidazolony, adjuwanty, wielolekooporność, bakterie, nowotwory}, }